1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0179
    β-Casomorphin, bovine Agonist 99.89%
    β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
    β-Casomorphin, bovine
  • HY-P1299A
    UFP-101 TFA Antagonist 99.74%
    UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
    UFP-101 TFA
  • HY-N0398
    Sec-O-Glucosylhamaudol

    亥茅酚苷

    Inhibitor 99.81%
    Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。
    Sec-O-Glucosylhamaudol
  • HY-P1087
    Adrenorphin Agonist
    Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。
    Adrenorphin
  • HY-104006
    CYM51010 Agonist 99.12%
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性,但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-A0118A
    Naloxegol oxalate

    纳洛塞醇草酸盐

    Antagonist 99.91%
    Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
    Naloxegol oxalate
  • HY-128865
    BPR1M97 Agonist 98.32%
    BPR1M97 是一种 mu 阿片受体 (MOP) 和 nociceptin 孤啡肽FQ肽 (NOP) 受体双作用激动剂,Ki 分别为 1.8 和 4.2 nM。BPR1M97 具有高效能和血脑屏障通透性,并产生有效的抗伤害作用。
    BPR1M97
  • HY-76711
    Naltrexone

    纳曲酮

    Antagonist 99.94%
    Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
    Naltrexone
  • HY-111454
    SR17018 Agonist 98.01%
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
    SR17018
  • HY-124959
    Spiradoline mesylate Agonist 99.95%
    Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
    Spiradoline mesylate
  • HY-P3870A
    DALDA acetate Agonist 99.53%
    DALDA acetate 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂,其 Ki 为 1.69 nM。DALDA acetate 具有抗痛和呼吸作用。
    DALDA acetate
  • HY-107747
    GR 89696 Agonist 99.88%
    GR 89696 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂,具有预防瘙痒的潜在作用。
    GR 89696
  • HY-101205
    ICI 199441 Agonist 99.39%
    ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。
    ICI 199441
  • HY-B0418AR
    Loperamide (hydrochloride) (Standard)

    盐酸洛哌丁胺(标准品) ; 盐酸氯苯哌酰胺(标准品)

    Agonist 99.89%
    Loperamide (hydrochloride) (Standard) 是 Loperamide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
    Loperamide (hydrochloride) (Standard)
  • HY-P0185A
    Endomorphin 1 acetate Agonist 99.92%
    Endomorphin 1 acetate,一种高度选择性的,高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (Ki: 1.11 nM),对 kappa3结合位点具有高亲和力,Ki 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。
    Endomorphin 1 acetate
  • HY-P1337A
    Dynorphin B (1-13) TFA

    强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐

    Agonist
    Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
    Dynorphin B (1-13) TFA
  • HY-B0380
    Trimebutine

    曲美布汀

    Agonist 99.40%
    Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。
    Trimebutine
  • HY-107721
    (±)-J-113397 Antagonist 98.59%
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
    (±)-J-113397
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride Agonist 99.77%
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂,Ki 值为 0.84 nM,EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性,IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
    ADL-5859 hydrochloride
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist 99.00%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体无任何激动作用。
    J-113397
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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